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保护氨基酸Fmoc-His(Trt)-OH的合成方法优化

保护氨基酸Fmoc-His(Trt)-OH的合成方法优化

赵萍萍,徐大刚,廖晓全,杜晓宁,李良君
(上海化工研究院  上海  200062)

 

摘要:组氨酸His是多肽合成中问题最大的氨基酸之一,当组氨酸的咪唑环未被保护时,主要存在两个问题:N-酰化和消旋化。因此,对氨基酸的氨基和侧链加以保护尤为重要。通过对不同的保护基优缺点比较,选择三苯甲基(Trt)作为咪唑环上的侧链保护基,再用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护α-N,并通过中心曲面实验设计方法和正交实验设计方法主要对His的两步保护反应进行条件的优化,使得最终两步反应收率分别都达到80%以上,大发快三开奖作弊纯度达到95%以上。

关键词:组氨酸(His) 氨基酸保护 三苯甲基(Trt) 9-芴甲氧羰基(Fmoc

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